Is druga é Ezetimibe a laghdaíonn leibhéil colaistéaról . Tá sé ceadaithe ag FDA ó 2002, agus tá sé margaithe mar dhrugaí neamhspleách (Zeta) i dteannta an simvastatin (druga statin ) mar Vytorin. Mar sin féin, tá ezetimibe beagán conspóideach ó tugadh isteach é, agus tá saineolaithe fós ag maíomh mar gheall ar a áit chuí i gcóireáil neamhoird lipid.
Ezetimibe
Oibríonn Ezetimibe ag blocáil ionsú colaistéaról ó na boilg.
De ghnáth, déantar an colaistéaról a ghlacann na intestí ó chylomicrons leis an ae, áit a n-úsáidtear é le haghaidh roinnt próisis thábhachtacha. Nuair a laghdaíonn an ezetimibe an méid colaistéaróil a ionsú, caithfidh an t-ae a colaistéaról a sholáthar trína bhaint as na lipoproteiní a scaiptear sa sruth fola. Dá bhrí sin, laghdaítear leibhéil fola colaistéaról.
Go ginearálta, laghdaíonn ezetimibe féin nó i gcomhar le statin méid an cholesterol LDL san fhuil ag thart ar 15%.
Éifeachtaí Díobhálacha Ezetimibe
Go ginearálta, tá ezetimibe sásta go maith. Is féidir le súite, buinneach, agus frithghníomhartha ailléirgeacha a bheith ann. Cé go ndearnadh tuairisc ar myopathy (fo-iarsmaí matáin) le ezetimibe, cosúil leis an miopaití a fhaightear le statins , is cosúil go bhfuil minicíocht an fhadhb seo i bhfad níos ísle ná le statins. Go deimhin, is féidir ezetimibe a chur le statin dáileog íseal chun an laghdú colaistéaróil atá ag teastáil a bhaint amach gan an miopaiteacht a fheictear le statinsí dáileog ard uaireanta.
An Trioblóid le Ezetimibe
Nuair a ceadaíodh ezetimibe an chéad uair, bhí sé margaidh go mór mar Vytorin (ezetimibe agus simvastatin), agus bhí díolacháin bruscair. Is féidir leat tráchtálaí a chur chun cuimhne go minic ag an am i gcomparáid le do Aintín Suzie milis, rothlach a dhéanamh ar phíosa mór de mhúnla sútha talún. Ba é sin Vytorin.
Tarlaíonn sé, cé go raibh na tráchtála sin á reáchtáil agus cé go raibh Merck ag díol billiúin dollar Vytorin, bhí moill ar fhoilsiú (go seamraíl, cuid acu) de thriail cliniciúil urraithe ag Merck ar a dtugtar an staidéar ENHANCE. Bhí sé mar aidhm ag ENHANCE a chruthú go bhfeabhsaigh Vytorin plásanna atherosclerotic níos mó ná simvastatin ina n-aonar. Nuair a scaoileadh na torthaí ar deireadh i 2008, d'fhoghlaim sé go ndearna daoine a ndearna cóireáil orthu le Vytorin níos measa i bhfad níos fearr ná iad siúd a fhaigheann simvastatin ina n-aonar.
De bharr na dtorthaí diúltacha seo (agus go ndearna go leor an mhoill ar thuairisciú na dtorthaí sin a bheith neamhchinnteach ar a laghad), díolachán ezetimibe a bheith tancaithe. Agus imithe na tráchtála ar fad.
Tá athbheochan ar ús in ezetimibe go dtí seo ó 2014, nuair a foilsíodh torthaí an triail IMPROVE-IT. Sa triail seo, cuireadh othair le siondróm corónach géar (ACS) randamach chun Vytorin nó simvastatin a fháil ina n-aonar. Tar éis 6 bliana, d'fhulaing othair a fhaigheann Vytorin torthaí cliniciúla feabhsaithe go mór (níos lú aighneachtaí le haghaidh ACS, agus níos lú gá le haghaidh máinliacht seachbhóthar nó stents ) ina dhiaidh sin, ach ní raibh aon difríocht ann i maireachtáil.
Mhol anailís foghrúpa ar an triail IMPROVE-It go bhféadfadh othair a bhfuil diaibéiteas cuntas orthu ar bheagnach an tairbhe a bhí le feiceáil sa ghrúpa Vytorin.
I ndaoine gan diaibéiteas, ní fhéadfaí aon tairbhe a bhaint as ezetimibe a chur leis.
Cathain a Ba chóir go n-Úsáidtear Ezetimibe?
Go ginearálta, ba cheart go mbeadh úsáid ezetimibe teoranta. Ní mholtar treoirlínte a foilsíodh in 2013 maidir le colaistéaról a chóireáil d'aon leibhéal áirithe ar cholesterol sprioc. Ina ionad sin, díríonn siad ar chinneadh an bhfuil drugaí statin á n-úsáid nó nach bhfuil. Mar sin, tá áit an-bheag ag na drugaí ísliú colaistéaróil "tánaisteacha" cosúil le ezetimibe faoi na treoirlínte seo. Leagann dochtúirí ezetimibe agus statins dáileog íseal a fhorordú uaireanta i ndaoine ar chóir dóibh a bheith ar statins ard-dáileog, ach ní féidir leis an dáileog ard a fhulaingt.
Chomh maith leis sin, úsáidtear ezetimibe uaireanta in ionad statins in othair nach féidir leo statins a ghlacadh ach ar aon dáileog.
Ar deireadh, ar bhonn an staidéir IMPROVE-IT, measann go leor cártaitheoirí go bhfuil sé réasúnta ezetimibe a úsáid móide statin in othair diaibéitis a raibh ACS le déanaí acu.
Seachas na cúpla cásanna cliniciúla seo, níl mórán fáth ann faoi láthair chun ezetimibe a ghlacadh.
> Foinsí:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Chuir Ezetimibe le Teiripe Statin tar éis Géarmhíochaine Síndróim Corónach. N Engl J Meán Fómhair 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; IMEACHT Imscrúdaitheoirí: Simvastatin Le nó Gan Ezetimibe i Hypercholesterolemia Teaghlaigh. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).