Drugaí Imscrúdaitheacha a Ghlaonn Galar Parkinson Ón Tosú
Úsáidtear leigheasanna ar a dtugtar agonists dopamine cosúil le Requip (ropinirole) agus Mirapex (pramipexole) chun cóireáil a dhéanamh ar na hairíonna de ghalar Parkinson , go háirithe sna luathchéimeanna.
Is gnách go n-ordaíonn néareolaithe donaiteoirí Dopamine mar bhealach chun an t-am a ghlacann sé a leathnú sula gcaithfidh duine a dáileog de levodopa a thosú (nó a mhéadú).
Is é Levodopa an cógas is éifeachtaí do Parkinson, ach laghdaíonn a éifeachtúlacht an duine is faide ar an gcógas.
Chomh maith le bheith níos lú ná levodopa maidir le hairíonna mótair a chóireáil, ní dhéantar agonists dopamine chun an galar a mhaolú.
Tá taighdeoirí spreagtha ag forbairt na dromchlaí seo chun agonóir nua dopamine a fhorbairt, ar a dtugtar D-512, rud a fheictear nach bhfuil níos fearr ach le hionadaitheoirí dopamine eile maidir le hairíonna mótair a bhainistiú ach féadfaidh sé cealla néaracha atá ann cheana a chosaint, a d'fhéadfadh a bheith ag cur na coscáin ar ghalar duine feat).
Tá sé tábhachtach a thuiscint go bhfuil D-512 i gcéimeanna an-luath taighde. Go deimhin, níor rinneadh staidéar a dhéanamh air ach in ainmhithe. Mar sin féin, is céim iontach maith é i dtreo cógas a aimsiú a chogaíonn galar Parkinson ón tús.
Forbhreathnú ar D-512
Baineann galar Parkinson le cailliúint cealla néaróg a tháirgeann dopamine i réigiún den inchinn ar a dtugtar an substantia nigra.
Ós rud é go bhfuil ceimiceán inchinne (ar a dtugtar neurotransmitter) dopamine, is gá chun an comhlacht a ghluaiseacht, tagann comharthaí mótair (a bhaineann le gluaiseacht) as an gcaillteanas seo.
Cé go bhfuil roinnt comharthaí mótair a bhaineann le galar Parkinson, is iad seo a leanas ceithre cinn cardinal:
- Tréimhsí ag dul ar ais
- Bradykinesia (cumas laghdaithe chun bogadh)
- Rigidity
- Inbhuanaitheacht postural
Mar airtéireoir dopamine, cuireann D-512 le gabhdóirí dopamine, nó suíomhanna sreabha, san inchinn. Trí na gabhdóirí seo a spreagadh go díreach, imíonn D-512 an dopamine ceimiceach inchinn (mar sin deimhin leis an inchinn go bhfuil dopamine aige nuair nach bhfuil sé i ndáiríre).
Tá D-512 difriúil ó agonists dopamine eile, áfach, toisc go bhfuil cleamhnas níos airde aige maidir le gabhdóirí dopamine. Ciallaíonn sé seo gur féidir é a cheangal níos éasca agus níos déine, rud a fhágann go mairfidh sé níos faide.
Chomh maith le cleamhnas níos airde a bheith acu le haghaidh gabhdóirí dopamine, creidtear go bhfuil D-512 ag cosaint na cealla néara néire atá ina gcónaí fós, is dócha go laghdófar strus ocsaídeach (gné lárnach don "cén fáth" taobh thiar galar Parkinson). Trí laghdú a dhéanamh ar strus ocsaídiúcháin, meastar go mbeadh airíonna frithocsaídeacha ar D-512.
I bhfocail eile, creidíonn taighdeoirí go bhféadfadh D-512 cóireáil a mhodhnú galar do ghalar Parkinson toisc go bhféadfadh sé dul chun cinn a dhéanamh níos moille.
The Science Behind D-512: Staidéar Ainmhithe
I staidéar amháin in British Journal of Pharmacology, cuireadh brainsí radaigh in úsáid le 6-hidroxidopamine (neurotoxin dopamine chun galar Pharkinson i ndaoine a imoibriú). Ansin, tugadh D-512 nó Requip (ropinirole) do na francaigh agus rinneadh comparáid idir na héifeachtaí.
Torthaí
Léirigh torthaí staidéir go raibh glacadh inchinn níos airde agus leibhéil fola D-512 ná ropinirole.
Thairis sin, cé gur mhéadaigh an dá D-512 agus ropinirole gluaiseachtaí spontáineacha (i radaigh) go céim den chineál céanna díreach tar éis an insteallta, bhí fad gníomhachtaithe mótair níos faide do D-512 ná ropinirole.
Go sonrach, níor mharaigh na héifeachtaí frith-Parkinsonian ropinirole ach thart ar dhá uair an chloig ach mhair éifeacht frith-Parkinsonian D-512 ar feadh ceithre uair an chloig ar a laghad.
Taobh-Éifeacht: Dyskinesia
Tugadh faoi deara go raibh Dyskinesia ag D-512, ach mar gheall ar an déine céanna mar Requip (ropinirole), sa francaigh. Tagraíonn Dyskinesia do ghluaiseachtaí neamhghnácha cosúil le fabhtáil nó fabhtáil atá as rialú duine.
Tá sé tábhachtach a thabhairt faoi deara, cé gur gnáth-éifeacht coiteann levodopa é dyskinesias, a tharlaíonn i thart ar 50 faoin gcéad de na daoine a bhfuil galar Pharkinson acu ag cúig bliana, nach bhfuil siad i bhfad níos coitianta i measc daoine a bhfuil agonists dopamine orthu.
Go deimhin, léiríonn taighde go dtarlóidh dyskinesias, nuair a bhíonn duine ag tógáil dopamine agonists ina n-aonar, thart ar 5 go 7 faoin gcéad de na daoine le Parkinson - agus má tharlaíonn dyskinesias, tá siad i gcoitinne níos déine agus déantar iad ina dhiaidh sin.
Bunlíne
Ar an iomlán, ní fadhb mhór é dyskinesias i ndaoine atá ag glacadh agonists dopamine ina n-aonar (gan levodopa), agus is dócha go bhfuil cóimheas feabhsaithe taobh tairbhe níos fearr fós ag baint le D-512, i gcomparáid le hionadaitheoirí dopamine eile cosúil le Requip (ropinirole) .
Cuimhnigh gur staidéar ainmhithe é seo, agus mar sin tá sé ró-luath chun aon chonclúidí a dhéanamh go fóill. Is é an bunlíne anseo ná go gcaithfear éifeachtaí D-512 a aistriú go húsáid an duine.
Dopamine Agonists agus a n-Ról i Neamh-Mótair Comharthaí
Chomh maith le comharthaí mótair a chóireáil i gcló luath-ghalar Parkinson, tugann fianaise eolaíoch le fios go mbainfeadh agonists dopamine le hairíonna nach mótair, go háirithe fadhbanna giúmar cosúil le imní, dúlagar, agus / nó apathy.
D'fhéadfadh feirmeoirí Dopamine feabhas a chur ar fhadhbanna uathrialaitheacha áirithe cosúil le feidhm ghnéasach nó sweating, chomh maith le fadhbanna codlata ar leith i ngalar Parkinson cosúil le siondróm cos gan staonadh nó ilroinnt codlata.
Tá sé seo geallta, de réir mar a bhíonn saineolaithe ag díriú níos mó agus níos mó ar na hairíonna neamh-mhótair, mar a thosaíonn siad go minic níos luaithe ná comharthaí mótair agus is féidir iad a dhiúltú.
Dúirt sé sin, níl sé soiléir cé acu a bheadh D-512 níos fearr le hionadaitheoirí dopamine traidisiúnta cosúil le Requip (ropinirole) nó Mirapex (pramipexole) ag eascairt na hairíonna neamh-mhótair sin.
Focal ó
Sa staidéar ainmhithe a luaitear, is é an tairbhe is mó de D-512 thar Requip (ropinirole) go maireann sé níos faide agus is fearr ag a bhuaicphointe.
Mar sin féin, tá gá le níos mó staidéir chun tuiscint níos fearr a fháil má tá cumaisc cosúil le D-512 fíor-fheabhsaithe ná agonists reatha dopamine chun cóireáil le daoine le Parkinson's.
Chomh maith le hairíonna mótair agus fo-iarsmaí, is gá machnamh a dhéanamh ar fhachtóirí eile mar chaighdeán maireachtála an duine, an t-am a cuireadh siar chun tús a chur le levodopa, agus cibé an bhfuil D-512 fíor-mhodhnú galar (an féidir leis na cealla nerve a tháirgeann dopamine a chosaint fós maireachtála).
> Foinsí:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. D'eascair monotherapy Ropinirole dyskinesias dian inchúlaithe i ngalar Parkinson. Mov Disord . 2013 Iúil; 28 (8): 1159-60.
> Léiríonn Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, agonist úrscéalta dopamine D2 / 3, léiriú éifeachtach frith-Parkinsonian ná ropinirole i francaigh Parkinsonian. Br J Pharmacol. 2017 Meán Fómhair; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Pramipexole scaoilte scaoilte i ngalar luath Parkinson: triail 33 seachtaine rialaithe randamach. Néareolaíocht. 2011 Lúnasa 23; 77 (8): 759-66.
> Foras Michael J. Fox do Thaighde Parkinson. D-512: Nótaire Ilghnéitheach, D2 / D3, Glacadóirí Feithicleach do Chóireáil Galar Pharkinson.
> Schaeffer E, Berg D. Teiripí Dopaminergic le haghaidh comharthaí neamh-mhótair i ngalar Parkinson. Drugaí CNS . 2017 Iúil; 31 (7): 551-70.