An bhfuil buprenorphine todhchaí cóireála pian ainsealach?
Ag luachanna aghaidh, tá an ghéarchéim opioid agus an pian ainsealach i gcoinne go díreach. Cé go léiríonn an CDC go bhfuil "fianaise ar theiripe opioid fadtéarmach le haghaidh pian ainsealach taobh amuigh de chúram deireadh an tsaoil teoranta, agus níl dóthain fianaise ann chun sochair fhadtéarmacha a chinneadh i gcoinne aon teiripe opioid," is é an fírinne go bhfuil na hobairí Príomh-idirghabháil chun cóireáil pian ainsealach.
Cé gur féidir le soláthraithe cúram príomhúla opioids a fhorordú le haghaidh pian ainsealach, tá drogall orthu sin a dhéanamh mar gheall ar ródháile nó othar ar othair. Faightear ar an chuid is mó de lianna cúraim phríomha an t-ionchas atá ag opioids othair a thabhairt ar feadh tréimhse fada ama a tharraingt go géar agus go tapa agus na hothair seo a tharchur chuig speisialtóirí pian.
In ainneoin drogall a chóireáil air, tá pian ainsealach ag éirí níos minice. I 2010, d'fhulaing 31 faoin gcéad de na Meiriceánaigh pian ainsealach, a shainmhínítear mar pian a mhaireann níos mó ná trí go sé mhí. Ós rud é go raibh formhór mór na ndaoine a bhfuil pian ainsealach i láthair acu ar lianna cúraim phríomhúil, bheadh sé ina dhul chun cinn má bhí rogha éigin sábháilte agus éifeachtúla againn le haghaidh opioids-roinnt cógais a bhraitheann na lianna seo ag comhordú. Is féidir le cógas ar a dtugtar buprenorphine cabhrú le tamall éigin an bille seo.
Cad é Buprenorphine?
Baineann Buprenorphine le haicme de dhrugaí ar a dtugtar páirtithe agóidí-antagonists opioid.
Chomh maith le druga eile a chomhcheanglaíonn buprenorphine agus naloxone (Suboxone), úsáidtear buprenorphine mar theiripe ionadaíochta opioid chun cleachtadh a dhéanamh ar spleáchas opioid (ag brath ar heroin nó i ngairmisceas oideas). Oibríonn na drugaí seo trí chomharthaí aistarraingthe a chosc nuair a bhíonn duine atá ag brath ar opioids ag stopadh opioids.
Is díorthaigh opioid semisynthetic é an Buprenorphine an thebaine alcalóideach opium, atá le fáil sa phlápín opium ( Papaver somniferum ). Thóg sé blianta i ndáiríre d'iarr taighdeoirí an druga a shintéisiú, agus rinneadh go leor iarrachtaí a theip orthu sula ndearna cuideachta cógaisíochta Béarla i ndeireadh na bliana 1966. Faoi 1978, tugadh isteach foirmiú infhéitheach de buprenorphine, agus leanúint le hiarratas sublingual (arna chur i bhfeidhm faoin teanga) i 1982. I 1985, tugadh isteach buprenorphine sna Stáit Aontaithe mar anailíseach opioid.
Conas a oibríonn sé
Tá meicníochtaí gníomhaíochta an-sonracha ag Buprenorphine a fhágann go bhfuil sé inmharthana, ní hamháin chun déileáil le spleáchas opioid ach go bhféadfadh pian ainsealach a bheith ann freisin.
Ar dtús, tá dlúthnasacht ceangailteach ard ag buprenorphine don receptor μ-opioid, atá freagrach as faoiseamh pian. Thairis sin, tá ráta mall dissociation ag buprenorphine ón receptor μ-opioid, rud a chiallaíonn go bhfanfaidh sé ceangailte níos faide leis an receptor, agus tá éifeacht fhada aige.
Sa dara háit, cé gur maith le buprenorphine an receptor μ-opioid go leor, ní ghníomhaíonn sé ach mar iompróir páirtí receptor μ-opioid, rud a chiallaíonn go bhfuil cosc níos lú ná opioids ag buprenorphine a tharraingt siar ó opioid.
Tríú, is antagonist iomlán receptor κ-opioid é buprenorphine.
Tugann gníomhachtú an receptor κ-opioid torthaí ar na héifeachtaí euphoric agus psychotic de opioids. I bhfocail eile, ní dhéanfaidh buprenorphine tú "ard."
Riarachán
Mar a luadh níos luaithe, is minic a chomhcheanglaíonn naloxone le buprenorphine i bhfoirm Suboxone. Is éard atá i Naloxone ná frithghníomhach gabhdóir opioid gearr-ghníomhú. Nuair a dhéantar iad a chomhcheangal i dáileoga íseal le buprenorphine, ní féidir le naloxone frithghnéitheanna contúirteacha opioide a chosc - lena n-áirítear dúlagar riospráide, sedation, agus hypotension-gan laghdú analgesia, nó faoiseamh pian. Ina theannta sin, feidhmíonn naloxone go buprenorphine mar chosc ar mhí-úsáid substaintí.
De réir an NIH:
Tagann Buprenorphine mar tháibléad sublingual. Tagann an meascán de buprenorphine agus naloxone mar táibléad sublingual (Zubsolv) agus mar scannán sublingual (Suboxone) a thógáil faoin teanga agus mar scannán buccal (Bunavail) a chur i bhfeidhm idir an guma agus an géar.
Tagann Buprenorphine freisin i bpac trasdermal, i bhfoirmiú infhéitheach, agus, le déanaí, spraeála sublingual. I mí na Nollag 2017, fógraíodh go raibh an FDA ag déanamh athbhreithniú ar an spraeála sublingual nua le haghaidh cóireála pian géarmhíochaine.
Fo-éifeachtaí
Cé nach bhfuil sé chomh contúirteach le opioids, is féidir go mbeadh fo-iarsmaí diúltacha ag buprenorphine agus Suboxone, lena n-áirítear na nithe seo a leanas:
- Tinneas droma
- Fís blurred
- Constipation
- Deacracht le codladh
- Numbness béil
- Tinneas cinn
- Pian boilg
- Pian teanga
Ní mór aird mhíochaine láithreach a bheith ag fo-iarsmaí níos tromchúiseacha, ar nós deacrachtaí a bheith ag anáil nó ag bualadh an bhéil nó an teanga. Go suntasach, is féidir le buprenorphine a mheascadh le drugaí eile cosúil le benzodiazepines a bheith marfach.
Buprenorphine do Péine Ainsealach
In athbhreithniú córasach a foilsíodh i mí na Nollag 2017, rinne Aiyer agus comh-údair scrúdú ar éifeachtúlacht buprenorphine maidir le pian ainsealach a bhainistiú. Rinne na taighdeoirí anailís ar 25 triail rialaithe randamaithe ina raibh cúig foirmiú buprenorphine ann:
- Buprenorphine intravenous
- Buprenorphine sublingual
- Buprenorphine / naloxone sublingual (Suboxone)
- Buprenorphine Buccal
- Buprenorphine transdermal
Tríd is tríd, fuair na taighdeoirí amach gur mhol 14 staidéar 25 go raibh buprenorphine in aon fhoirmiú éifeachtach chun cóireáil pian ainsealacha. Níos sainiúla, léirigh 10 as 15 staidéar go raibh buprenorphine transdermal éifeachtach, agus léirigh dhá cheann de thrí staidéar go raibh buprenorphine buccal éifeachtach. Níor léirigh ach ceann amháin de shé staidéar go raibh buprenorphine sublingual nó intravenous éifeachtach chun cóireáil pian ainsealach. Go suntasach, níor tuairiscíodh aon drochthionchar tromchúiseach in aon cheann de na staidéir, rud a léiríonn go bhfuil buprenorphine sábháilte.
In 2014, d'fhoilsigh Cote agus comh-údar athbhreithniú córasach a scrúdaigh éifeachtúlacht buprenorphine sublingual le haghaidh cóireáil pian ainsealach. Cé go raibh an chuid is mó de na staidéir a ndearnadh anailís orthu ar bhonn breathnóireachta agus ar cháilíocht íseal, d'aimsigh na taighdeoirí go raibh buprenorphine sublingual éifeachtach maidir le pian ainsealach a chóireáil. Go háirithe, chuir Cote agus comh-údair an liosta seo a leanas de na buntáistí féideartha a bhaineann le buprenorphine:
- Éifeachtúlacht méadaithe i bianna neuropathic mar gheall ar a phróifíl uathúil cógaseolaíochta.
- Éasca le húsáid i daoine scothaosta agus le lagú duánach mar gheall ar a éifeacht íosta ar an saolré agus ar na meitibilítí.
- Lúide imdhíonachta i gcomparáid le moirfín agus fentanyl bunaithe ar fhianaise an-teoranta ó obair réamhchliniciúil agus cliniciúil.
- Éifeacht an uasteorainn le haghaidh dúlagar riospráide nuair a úsáidtear é gan depressants lárnacha néarchóras eile, b'fhéidir toisc go bhféadfadh an ghníomhaíocht intreach analgesia a tháirgeadh a bheith níos lú ná an dúlagar riospráide.
- Lúide éifeacht ar hypogonadism, mar a léirítear i teiripe cothabhála.
- Lúide forbartha ar chaoinfhulaingt, b'fhéidir trí fhrithghníomhaíocht receptor kappa nó agonism-mhaith receptor opioid (ORL-1).
- Éifeacht antihyperalgesic, b'fhéidir mar gheall ar antagonism receptor kappa nó ORL-1 agonism.
- Éifeacht antidepressant in othair nach bhfuil freagrach as teiripe traidisiúnta.
Go hiontach, tá sé hipitéadaithe go bhféadfadh buprenorphine, mar gheall ar a chuid maoine ceangailteach, cabhrú le daoine a bhfuil taithí acu ar hyperalgesia a spreagadh ar opioid.
In earra dar teideal "Athbhreithniú cuimsitheach ar hyperalgesia spreagtha opioid," hyperlagesia spreagtha ag opteoidí Lee agus comh-údair mar seo a leanas:
Sainmhínítear hyperalgesia opioid-spreagtha (OIH) mar staid íograithe nociceptive de bharr nochta do opioids. Tá freagairt paradoxical tréithrithe ag an gcoinníoll trína bhféadfadh othar a fhaigheann opioids chun cóireáil pian a bheith níos íogair i ndáiríre ar spreagadh pianmhar áirithe. D'fhéadfadh an cineál pian a d'fhéadfadh a bheith mar an gcéanna leis an bpointe bunúsach nó d'fhéadfadh sé a bheith difriúil ón bpian bunaidh. Is cosúil go bhfuil OIH ina bhfeiniméan sainiúil, sainmhínithe agus tréithiúil a d'fhéadfadh a mhíniú go gcaillfí éifeachtúlacht opioid i roinnt othar.
Nóta, is é pian nociceptive an pian géar a eascraíonn as damáiste do chuid comhlachta. Tá sé hipitéadaithe go bhfuil airíonna antinociceptive ag buprenorphine.
In airteagal 2014 a foilsíodh in Anesthesiology , scríobh Chen agus comh-údair an méid seo a leanas:
Taispeántar buprenorphine chun hiperalgesia a spreagadh ag opioids trí 'antinociception-spreagtha buprenorphine'. Thairis sin, is antagonist κ-receptor é buprenorphine agus is féidir leo dul san iomaíocht le héifeacht dininphin spinal, agonist κ-receptor endogenous. Ós rud é go n-ardófar dinorphin na droma tar éis nochtadh opioid agus go gcuireann sé le OIH, d'fhéadfadh an éifeacht iomaíoch seo de buprenorphine ar shuíomh ceangailteach κ-receptor laghdú ar an tionchar a bhíonn ag dinóirphin dhromaill a fhágann an OIH laghdaithe.
Buprenorphine a fhorordú
Go pointe beag, sna Stáit Aontaithe, tá buprenorphine á n-úsáid cheana féin chun pian ainsealach a chóireáil. Forordaítear suboxone as lipéad le haghaidh cóireáil pian ainsealach. Ina theannta sin, tá an paiste buprenorphine transdermal ar fáil chun cóireáil a dhéanamh ar dhian pian ainsealach sna Stáit Aontaithe.
Mar sin féin, níl aon tuairim ar chomhdhearcadh maidir le héifeachtúlacht buprenorphine a úsáid chun na críche seo. Faoi láthair, tá na cúpla staidéir a scrúdaíonn éifeacht buprenorphine maidir le pian ainsealach ró-dhifriúla ina gcur chuige, agus tá siad ró-dhifriúil dá bhrí sin comparáid a dhéanamh lena chéile.
Sula dtiocfaidh cleachtas fianaise-bhunaithe ar oideas buprenorphine chun cóireáil pian ainsealach, bheadh gá le saincheisteanna éagsúla a réiteach. Mar shampla, úsáideann staidéir reatha éagsúlacht scálaí rátála pian agus measúnú á dhéanamh ar éifeachtúlacht dá bhrí sin ag soláthar anailís neamhréireach. Ní mór caighdeánú a dhéanamh ar scálaí rátála péine i staidéir a scrúdaíonn buprenorphine. Ina theannta sin, níor mhór scrúdú a dhéanamh ar straitéisí dosingála agus ar bhealach riaracháin le haghaidh cur i láthair difriúil ar phian ainsealach.
Más rud é go raibh an oideas buprenorphine le haghaidh pian ainsealach riamh bunaithe ar fhianaise, d'fhéadfadh sé go mbeadh an liacht cúraim phríomhchúraim ar an gcleachtas seo. I 2000, rinne an tAcht um Chóireáil Andúile ar Dhrugaí SAM dlíthiúil do linse cúraim phríomhúil chun teiripe ionaid opioide a chur ar fáil ag baint úsáide as drugaí Sceideal III, IV, agus V. Sa bhliain 2002, cheadaigh an FDA cóireáil othar lasmuigh le buprenorphine, rud a léiríonn sé mar dhruga Sceideal III.
Ní mór do gach duine a bhfuil ar dochtúir cúraim phríomhúil a dhéanamh chun a bheith in ann buprenorphine a fhorordú i suíomh othair chónaitheacha ná ocht n-uaire a chloig oiliúna a chomhlánú. Mar sin féin, tá cúpla soláthróir cúraim phríomhúil incháilithe chun buprenorphine a fhorordú.
Cé gur dócha go dtiocfadh go leor leighis cúraim phríomhúil leis an moladh, ní bheadh sé mar chuid mhór de phíosa a cheapann gur féidir le lianna cúraim phríomha roinnt pian ainsealach a chóireáil sa suíomh othar seachtrach ag úsáid buprenorphine. Chomh maith le cúram bunscoile a bhfuil an cumas buprenorphine acu a fhorordú, tá treoirlínte i bhfeidhm ag an CDC do lianna cúraim phríomhúil chun pian ainsealach a chóireáil le hobairí.
Go bunúsach, moltar do threoirlínte an CDC go ndéanann lianna cúram príomhúil opioids do pian ainsealach a fhorordú ach amháin nuair nach leor cóireálacha neamh-opioid, agus opioids a fhorordú ag an dáileog is ísle is féidir. Sa chomhthéacs seo, d'fhéadfaí buprenorphine a mheas go bunúsach mar rogha opioid.
> Foinsí:
> Aiyer R, et al. Cóireáil Péine Ainsealach Le Foirmlithe Buprenorphine Éagsúla: Athbhreithniú Córasach ar Staidéir Chliniciúla. Anesthesia & Analgesia. 2017. [epub roimh phriontáil]
> Chen KY, Chen L, Mao J. Buprenorphine-Naloxone Therapy in Pain Management. Anesthesiology. 2014; 120 (5): 1262-74.
> Cote J, Montgomery L. Buprenorphine Sublingual mar Anailísí i bPéin Ainsealach: Athbhreithniú Córasach. Leigheas Péine. 2014; 15: 1171-1178.
> Dowell D, Haegerich TM, Treoirlínte Chou R. CDC le haghaidh Opioids Ordú do Phéine Ainsealach - Stáit Aontaithe, 2016. MMWR. 2016; 65 (1): 1-49.
> Lee M, et al. Athbhreithniú Cuimsitheach ar Hyperalgesia Opioid-Induced. Piaraí Péine. 2011; 14 (2): 145-61.